Anticancer Alkaloid Lamellarins Inhibit Protein Kinases

Lamellarins, a family of hexacyclic pyrrole alkaloids originally isolated from marine invertebrates, display promising anti-tumor activity. They induce apoptotic cell death through multi-target mechanisms, including inhibition of topoisomerase I, interaction with DNA and direct effects on mitochondria. We here report that lamellarins inhibit several protein kinases relevant to cancer such as cyclin-dependent kinases, dual-specificity tyrosine phosphorylation activated kinase 1A, casein kinase 1, glycogen synthase kinase-3 and PIM-1. A good correlation is observed between the effects of lamellarins on protein kinases and their action on cell death, suggesting that inhibition of specific kinases may contribute to the cytotoxicity of lamellarins. Structure/activity relationship suggests several paths for the optimization of lamellarins as kinase inhibitors.     

返魂草种子内源萌发抑制物质的生理活性

为探明返魂草种子的休眠机理,加速萌发进程,采用多种溶剂浸提返魂草种子,研究其浸出液对自菜、小麦种子萌发及幼苗生长的影响作用．结果表明：返魂草种子中存在较强生理活性的内源活性抑制物质,且抑制作用随着提取液浓度的增加而增强．不同溶剂提取返魂草内源抑制物质的活性不同,以甲醇提取液的抑制活性最强,乙醚次之,水提液抑制作用不明显．采用温水浸泡返魂草种子可有效去除大部分内源抑制物质．     

生物防霉剂防治葡萄贮运期病害研究初报

采用生长速率法测定了以纳他霉素为主要有效成分的生物防霉剂对葡萄白腐病菌、葡萄灰霉病菌、葡萄黑痘病菌的室内毒力,结果表明该制剂对各病害菌的抑制有效中浓度EC50分别为：29.67、35.79、32.08μg/ml,并用病原菌感染方法测定了制剂对贮运期葡萄的实物防治效果,纳他霉素浓度为200μg/ml的制剂各处理组不同时间的防效分别达80.18%、55.5%、65.17%,而1000μg/ml多菌灵对照防效仅19.82%、16.5%、21.72%,且均与多菌灵间存在显著性差异。     

Efficacy of various concentrations of synthetic hormones on the induced breeding of Channa marulius (Sole)

A study was conducted to determine the artificial breeding response, embryonic and larval development of giant snakehead, Channa marulius, with the application of various dosages of stimulatory hormones: Suprefact® (LHRH) agonist and Ovaprim® (GnRH + dopamine inhibitor). First and second hormonal dosages of Suprefact® (diluted) and Ovaprim® (0.3, 0.4, and 0.5 ml for male and 0.8, 0.9, and 1.0 ml for females per kilogram body weight) were used. There were three treatments T₁, T₂, and T₃ and each treatment had three replicates. Male fish were treated with T₁ (0.3), T₂ (0.4), T₃ (0.5) ml kg⁻¹ of body weight while female fish with T₁ (0.8), T₂ (0.9), T₃ (1.0) ml kg⁻¹ of body weight. The results showed that fish stimulated with T₃ (1.0) obtained better fecundity rate (2951.7) followed by T₂ (0.4) (2678.3), while the lowest fecundity (466.7) was recorded in T₁. The numerically higher values of gonado-somatic index (males and females) and fertilization rate appeared in T₂. The highest survival rate (97.1%) was found in T₃ followed by T₂ (97.0%), while the lowest (32.2%) in T₁. In conclusion, the application of Suprefact® and Ovaprim® at 0.4 and 0.5 ml kg⁻¹ body weight for male and 0.9 and 1.0 ml kg⁻¹ for female fish successfully stimulated snakehead fish induced breeding.     

甘蓝型油菜BnTIR1基因的克隆和表达特征分析

植物的转运抑制应答因子1(transport inhibitor response 1,TIR1)作为生长素的受体,在生长素信号的感知与转导过程中发挥重要作用。采用RACE技术从中双9号中克隆了甘蓝型油菜BnTIR1全长c DNA序列和基因组序列。BnTIR1的DNA序列为2 502 bp,包含2个内含子;c DNA序列为2 355 bp,ORF为1 824 bp,其编码蛋白含607个氨基酸。预测发现,BnTIR1蛋白存在AMN1保守结构域。qRT-PCR结果表明,BnTIR1在甘蓝型油菜根、茎、叶、芽、花、角果中均有表达,但表达水平不同,在叶中表达水平最高,花中最低;干旱和ABA均可诱导BnTIR1表达,暗示其可能参与植物逆境胁迫响应过程。     

基于c-Met激酶的小分子抑制剂研究进展

HGF/c-Met信号通路在肿瘤的发生、发展和转移中起着重要的调节作用,成为抗肿瘤药物研发的热门靶点。介绍了c-Met 信号通路的作用机制以及c-Met 抑制剂的研究进展,以期能够找到一类肿瘤抑制活性高、选择性好、副作用小的抑制剂,为癌症治疗提供新的途径。     

蛋白质代谢通路对鸡雄性生殖细胞分化的调控

【目的】探究蛋白质代谢在鸡雄性生殖细胞分化过程中的作用机制,为完善鸡胚胎干细胞(embryonic stem cell,ESC)体外向雄性生殖细胞诱导分化体系研究提供依据。【方法】采用流式分选的方法获取高纯度的ESC、原始生殖细胞(primordial germ cells,PGCs)和精原干细胞(spermatogonia stem cell,SSCs),分别提取细胞的总RNA,采用RNA-Seq方法对3种细胞的转录本进行深度测序,然后进行WEGO(web gene ontology)和KEGG(kyoto encyclopedia of genes and genomes)通路富集分析,筛选出鸡雄性生殖细胞分化过程中参与蛋白质代谢的关键通路及其关键基因,RT-q PCR(Real time Quantitative PCR)检测部分关键差异基因的表达变化,并与RNA-Seq(RNA sequencing)结果进行比较分析,同时分别从体内和体外水平对关键基因NOS2进行抑制,观察各分组不同天数的细胞形态变化及检测NOS2和C-kit、Cvh、Stra8、Dazl、integrinα6和integrinβ1等生殖标记基因表达变化情况。【结果】在雄性生殖细胞分化的整个阶段,有697个差异基因参与生物代谢,显著富集于精氨酸-脯氨酸代谢通路、酪氨酸代谢通路以及色氨酸代谢通路,在这3条通路上筛选出NOS2、FAH和IDO等关键性基因,这些基因的在ESCs向SSCs分化过程中表达变化趋势与其在RNA-Seq中的结果一致。体内抑制NOS2基因后,NOS2及C-kit、Cvh、Stra8、Dazl、integrinα6和integrinβ1等生殖标记基因在空白组和对照组之间无显著性的差异,而在抑制剂组中,NOS2及C-kit、Cvh、Stra8、Dazl、integrinα6和integrinβ1等生殖标记基因的m RNA表达量均出现了降低;而体外抑制NOS2基因后,对照组中的ESCs在2、4、6、8和10d内细胞不断增殖,但是未出现类胚体;RA诱导组中,2d出现小的类胚体,4d类胚体增大,且数量增多,6d类胚体边缘开始出现破裂,8d类胚体解体,10d出现类精原样细胞;抑制剂组中,ESCs在2、4、6、8和10d内无类胚体出现,且相较于对照组细胞增殖缓慢;RA+抑制剂组中,2和4d内无类胚体出现,细胞增殖缓慢,6d出现小的类胚体,8d类胚体数量少量增多,且体积稍显增大,10d类胚体开始裂解。并且经过抑制剂的抑制后,NOS2及C-kit、Cvh、Stra8、Dazl、integrinα6和integrinβ1等生殖标记基因的表达量在RA诱导组、抑制剂组和RA+抑制剂组中相对于对照组均呈显著性或极显著性的下调趋势。【结论】基于RNA-Seq技术及生物信息学方法筛选出ESCs向雄性生殖细胞分化过程中精氨酸-脯氨酸代谢通路及关键基因NOS2的基础上,通过对NOS2基因在鸡体内和体外的抑制,发现NOS2在被抑制后,ESCs向雄性生殖细胞分化的过程受到抑制。说明了精氨酸-脯氨酸代谢通路及关键基因NOS2对ESCs向雄性生殖细胞分化过程中起到重要的调节作用。     

三种硝化抑制剂抑制土壤硝化作用比较及用量研究

【目的】硝化抑制剂是调控土壤氮素转化与硝化作用微生物群落结构的有效途径。本文通过室内模拟试验对3种硝化抑制剂在不同剂量下的硝化抑制效果进行研究,旨在筛选出效果最佳的剂型与剂量,为石灰性土壤硝化抑制剂的合理应用提供依据。 【方法】培养试验在生长箱内进行,25℃黑暗条件培养;盆栽试验在温室内进行。供试硝化抑制剂为双氰胺（DCD）、3,4-二甲基吡唑磷酸盐（DMPP）和2-氯-6-三氯甲基吡啶（Nitrapyrin）,DCD和DMPP用量均设定为纯氮（N）量的0（CK）、1.0%、2.0%、3.0%、3.5%、4.0%、4.5%、5.0%、6.0%和7.0%;Nitrapyrin用量分别为纯氮量的0、0.1%、0.125%、0.2%、0.25%、0.3%、0.35%、0.4%、0.45%和0.5%,三种硝化抑制剂均设10个水平,每个水平3次重复。盆栽试验氮加入量为每公斤风干土0.50 g,三种硝化抑制剂用量分别为纯氮用量的5%、1%、0.648%。调查比较了三者的硝化抑制效果及对土壤氮素转化的影响及其对小青菜鲜重的生物学效应;采用变性梯度凝胶电泳（DGGE）法分析了不同硝化抑制剂对土壤AOA、AOB群落结构的影响。 【结果】DCD、DMPP、Nitrapyrin均可显著抑制土壤硝化作用（P＜0.05）,各硝化抑制剂处理土壤的NH₄+-N含量分别较对照提高了46.2~256.1 mg/kg、291.8~376.7 mg/kg、3.68~372.9 mg/kg。DCD与DMPP处理的硝化抑制率分别为49.3%~79.4%和96.4%~99.4%,DCD表现出明显的剂量效应,但DMPP在1%~7%浓度范围内的剂量效应不明显。Nitrapyrin在0.1%~0.2%浓度范围内有明显的剂量效应。0.25%~0.5% Nitrapyrin的硝化抑制率为98.9%~99.9%,其硝化抑制效果与DMPP处理相同。DCD、DMPP、Nitrapyrin处理的小青菜地上部分鲜重分别比氮肥处理（ASN）提高了12.7%、11.1%、17.6%。施用硝化抑制剂可改变土壤AOA和AOB群落结构,且对AOA群落结构的影响大于AOB,不同硝化抑制剂之间对AOA和AOB群落结构的影响无差异。 【结论】3种硝化抑制剂的硝化抑制效果表现为Nitrapyrin≥DMPP>DCD,均对AOA与AOB群落结构产生明显影响。各硝化抑制剂处理均可提高小青菜地上部鲜重、叶片Vc含量及可显著提高小青菜叶片氨基酸含量（P＜0.05）。综合比较,Nitrapyrin硝化抑制效果好于DMPP,DCD效果最差,推荐用量为基于纯氮0.25%的Nitrapyrin添加量。